氨基糖苷类

氨基糖苷类天然的和半合成的化合物是用来治疗的细菌性疾病．这个词氨基糖苷类是由这些化合物的化学结构衍生而来的，这些化合物由氨基(-NH₂)附属于配糖体(衍生品糖)．第一种氨基糖苷抗生素链霉素它是1943年由美国生物化学家发现的塞尔曼Waksman， Albert Schatz和Elizabeth Bugie，他们分离出了复合从链霉菌属将是一种土壤细菌．链霉素被发现抑制各种细菌有机体的生长，包括引起细菌的有机体肺结核（结核分枝杆菌)．Waksman后来分离出第二种氨基糖苷，新霉素，来自另一种土壤细菌，链霉菌属fradiae．在接下来的几十年里，人们发现并开发了天然氨基糖苷类药物，如庆大霉素和妥布霉素，以及半合成氨基糖苷类药物，如奈替米星和阿米卡星。

作用机制

氨基糖苷类对氧依赖(需氧)革兰氏阴性细菌细胞具有选择性活性，因为这些细胞具有吸引氨基糖苷类的化学特征和特定的运输机制促进将药物吸收到细胞中。一旦进入细菌细胞，氨基糖苷类通过与细菌结合来发挥作用核糖体，细胞器这是基本的蛋白质合成。结果，蛋白质合成是抑制，细菌细胞就会死亡。

虽然大多数氨基糖苷只对革兰氏阴性细菌有效，比如大肠杆菌而且铜绿假单胞菌，链霉素和庆大霉素对革兰氏阳性菌具有一定的活性，包括链球菌而且葡萄球菌．虽然这些药物在单独治疗革兰氏阳性细菌感染时通常没有什么临床意义，但当与其他类型的药物联合使用时，它们可以产生协同效应(比添加药物时预期的效果更大)抗生素．氨基糖苷类药物对细菌细胞的杀伤作用是浓度依赖性的，浓度高时药物具有很高的杀菌率。氨基糖苷类还具有抗生素后作用，即在血液排出后的一段时间内继续杀死细菌细胞等离子体抗生素的浓度已降至所谓的最小抑菌浓度以下(最小抑菌浓度)诱导杀细胞作用)。

临床用途和毒性

氨基糖苷类药物用于多种感染。例如，庆大霉素和妥布霉素可用于治疗的脑膜炎、败血症及肺炎；阿米卡星通常用于治疗对其他氨基糖苷类药物耐药的感染;新霉素用于治疗皮肤感染伤口而且伯恩斯．链霉素主要与其他药物联合使用，如与四环素在处理瘟疫，兔热病,布鲁氏菌病．庆大霉素已在很大程度上取代了链霉素治疗细菌心内膜炎这通常包括联合治疗青霉素．氨基糖苷类耐药生物的出现限制了这些药物的应用治疗某些传染病。例如，链霉素曾被广泛应用于结核病的治疗，但对链霉素具有耐药性的结核杆菌的出现导致人们用不同类型的抗生素取代链霉素。

氨基糖苷类很难被吸收胃肠道因此，可以通过肌肉注射或静脉注射，或局部注射，通过应用于皮肤．与氨基糖苷类相关的毒性是严重的，有时是不可逆的，毒性剂量和治疗剂量之间的安全范围很窄。肾毒性(损害肾脏功能),耳毒性器官的损伤听力和平衡)是氨基糖苷类药物最常见的副作用。这些反应的风险随着年龄和既往病史的增加而增加肾脏系统疾病或听力损失．每天一次给药可使血浆药物水平降至以下有毒水平且不降低抗菌效果。