青蒿素

青蒿素,也叫青蒿素,抗疟药物来自甜苦恼的原因植物,青蒿。青蒿素是一种倍半萜烯内酯(一个复合由三个异戊二烯单位绑定到循环有机酯类)和蒸馏的干叶子或花朵集群黄花蒿。退热剂(发烧减少)性能的植物在4世纪首次承认ce中国医生,称为植物对于并建议的形式的天然药物对于茶。在接下来的几个世纪以来,这种疗法是常用的痔疮和疟疾。活性剂,叫做青蒿素在1970年代,被孤立于植物;这种化合物广泛称为青蒿素。今天,有几个衍生品的青蒿素,包括青蒿琥酯和蒿甲醚,使用的治疗的疟疾。

青蒿素是有效的对所有的感染病例原生动物的生物的属疟原虫。药物治疗感染涉及尤其有用氯喹多重感染寄生虫和涉及耐多药恶性疟原虫,这是最致命的疟疾原生动物。青蒿素的目标疟原虫生物的裂殖体发展阶段。成熟裂殖体,从sporozoites-the形式的寄生虫的唾液传染给人类按蚊蚊子都包含不溶性铁被称为疟原虫色素。以疟原虫色素形成内裂殖体血红蛋白在细胞质人类的红细胞。青蒿素包含一个过氧化与疟原虫色素组织反应,这个反应被怀疑导致的生产激进分子攻击寄生虫蛋白质,从而杀死微生物。

青蒿素可能是口服、肌内或栓剂。药物达到峰值等离子体迅速水平后小时内管理和行为,大大减少疟疾负担在治疗的最初几天。青蒿琥酯artemisinin-derived代理中是独一无二的,因为它可以进行静脉注射,使药物能够立即生效。因此,青蒿琥酯治疗使用脑疟疾,这是一个急性形式的疾病的快速传播的寄生虫大脑如果不及时治疗的话,72小时内死亡。青蒿素在人类似乎很少有副作用。然而,动物实验表明,高剂量能引起神经毒性症状,包括呼吸抑郁和步态蹒跚。这些症状与变性的相关联脑干,尽管目前尚不清楚是否在人类神经退行性效应发生在高剂量相同。

因为青蒿素及其衍生物有短期的行动和目标疟原虫在特定阶段的生命周期中,有一个高速率与药物相关的疾病复发时单独使用单药治疗。因此,他们通常与其他结合使用,longer-acting抗疟药。一线中使用以青蒿素为基础的联合疗法的例子治疗蒿甲醚的疟疾包括artesunate-mefloquine、苯芴醇,artesunate-amodiaquine。尽管这些联合疗法也被证明是有价值的在防止出现青蒿素耐药性的出现寄生虫,持久使用单药青蒿素疗法在世界的一些地方已经导致耐药寄生虫的发展和在这些领域高水平的治疗失败。

除了活动疟原虫,青蒿素似乎对其他原生动物的生物有致命的影响。研究表明青蒿素是有效的刚地弓形虫,这导致弓形体病;利什曼虫主要,这导致利什曼病;和物种的巴贝西虫,导致疾病类似贫血在人类和动物。双氢青蒿素含量测定青蒿素及其代谢产物之一,也可能是有用的作为抗癌药物,因为它们已经被证明破坏各种类型的的生长癌症细胞在实验室研究。