吸收
口服药物后,血液吸收的发生在胃和小肠,通常需要大约6个小时。吸收的速度取决于等因素的存在食物在小肠,药物制剂的粒径,肠内容的酸度。通过静脉注射的药物会导致影响几秒,这紧急的一个有用的方法治疗。皮下或肌肉注射通常在几分钟内产生影响,这在很大程度上取决于当地的血流的注入。吸入的挥发性或气体代理在几分钟内也会产生影响,主要用于麻醉代理。
分布
血液中携带药物的吸收代谢的目标站点和站点或排泄,如肝脏、肾脏、和在某些情况下,肺。许多药物是必然等离子体蛋白质,在某些情况下超过90%的药物在血浆以这种方式。这个分数是惰性气体。蛋白结合减少药物的整体效能,提供了一个水库保持活性药物的血浆水平。通过从血液到目标站点,药物分子必须穿过墙壁的毛细血管。这发生迅速在身体的大部分地区。毛细管的墙壁大脑和脊髓然而,相对不透水,一般只有高度脂溶性的药物进入大脑在任何明显的浓度。
新陈代谢
为了改变或停止药物的生物活性和准备从身体中被淘汰,它必须接受许多不同种类的化学物质之一转换。对于这些行为是一个特别重要的网站肝。在肝脏代谢反应的催化酶位于细胞内的膜称为制度内质网。在大多数情况下,合成代谢产物比父母更活跃药物;然而,在一些实例中,代谢物一样活跃,或更活跃,父。在某些情况下药物的毒性作用是由代谢产物而不是父药物。
许多不同种类的酶催化反应是摘要,包括氧化、还原、化学组的添加或删除,分裂的不稳定(化学不稳定)债券。产品往往比父母更少的脂溶性,因此在尿液中排出更迅速。许多药物反应的变化反映了变化的原因摘要酶的活性。竞争相同的摘要酶也是许多药物相互作用的来源。
消除
药物排泄的主要途径是通过肾脏;然而,挥发性和气体排泄的代理人肺。少量的药物可能会进入汗水,唾液,和乳房牛奶在母乳喂养的母亲,后者是潜在的重要。尽管一些药物排泄主要不变到尿液中,大多数都是代谢。排泄的第一步是被动的等离子体通过肾脏的结构称为肾小球的过滤,通过药物分子通过自由。药物从而达到肾小管,可以主动或被动地吸收,也可能通过尿液。许多因素影响药物的肾排泄率,重要的是血浆蛋白(绑定阻碍他们通过肾小球滤)和尿酸度(可以影响药物的被动重吸收的速度通过改变其电离)的状态。
药物作用的时间进程
的兴衰的血浆药物浓度随时间决定了大多数药物的行动。如果口服药物,可以区分两个阶段:吸收阶段,导致血浆浓度峰值,消除阶段,发生药物代谢和排泄。
对于治疗的目的,常常需要保持血浆浓度在一定范围内超过一段时间。如果血浆半衰期(t1/2)——时间等离子体浓度降至50%的价值开始长,剂量可以在相对较长的时间间隔(例如,每天一次),但如果t1/2短(不到24小时),更频繁的剂量是必要的。
弗洛伊德·e·布鲁姆