levonorgestrel
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levonorgestrel,合成孕激素(任何孕类固醇,如孕酮)使用的一种形式避孕在女性。Levonorgestrel是镜子复合(对映体)合成了甲基炔诺酮,在1960年代初由美国科学家赫歇尔史密斯在美国惠氏制药的公司。
是一种孕激素,levonorgestrel施加其行动的下丘脑通过一个负面的反馈机制,导致分泌的减少促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH)。通常LH和FSH刺激排卵。因此,通过减少分泌,levonorgestrel服务抑制排卵。该药物也抑制植入,当一个受精蛋嵌入在子宫壁,将增长和发展成一个胚胎。此外,levonorgestrel使粘液子宫颈加厚,块的能力精子通过旅行子宫,进入输卵管,在那里受精通常的卵子被精子发生。
在1980年代早期levonorgestrel成为广泛用于避孕营销的一种形式Norplant。在这个系统levonorgestrel植入皮肤下的上臂六硅橡胶(有机硅塑料)胶囊,它提供了生育控制五年了。然而,这种系统已经取代了Norplant II (Jadelle),它使用一个不同的合成孕激素,称为etonogestrel,植入皮肤下的特别设计的棒火柴杆的大小。
今天levonorgestrel可以单独或配方中也含有雌二醇。levonorgestrel的主要用途之一子宫内的设备(iud)等宫内节育器曼月乐。这个特殊的IUD,一旦插入子宫,可以保持长达五年,释放levonorgestrel每日约20微克。Levonorgestrel也用于各种配方的口服避孕药,包括结合雌二醇Seasonale-an长周期避孕药口服避孕药,它使一个84天的之间的跨度月经——在一个紧急避孕药被称为B计划。1999年B计划成为可用的处方美国。2006年,经过长时间的政治性辩论,美国食品和药物管理局批准的销售方案B女性(和男性)18岁以上无需处方。至少有40个国家已经在柜台出售这样的紧急避孕药(B计划是销售各种其他贸易项下国际名称,包括Vikela Postinor-2,和Imediat N)。在72小时内服用0.75毫克平板电脑时保护性,紧随其后的是第二个0.75毫克平板电脑在未来12小时内,有效预防药物约90%怀孕。
的功效levonorgestrel防止怀孕的可能改变某些物质的存在,包括苯妥英(一种抗癫痫药物)、萘夫西林(penicillin-derived抗生素),圣约翰贯叶连翘(一种草药补充剂)。类似于其他iud, levonorgestrel-releasing iud不防范性传播疾病,如艾滋病毒/艾滋病和单纯疱疹。这些设备的风险也会增加盆腔炎性疾病和感染。Levonorgestrel口服有时导致月经出血(即变化。重或轻时期)。其他常见的副作用包括恶心,头痛,疲劳、腹痛。