大环内酯物

大环内酯物、类的抗生素以他们的大内酯环结构和由其阻碍增长(抑菌)的影响细菌。大环内酯类第一次被发现是在1950年代,当科学家们孤立红霉素从土壤细菌链霉菌属erythraeus。在1980年代和1970年代合成红霉素的衍生品,包括克拉霉素和阿奇霉素。

大环内酯类通常是口服药物,但他们可以不经肠道。这些药物在治疗是有价值的咽炎和肺炎引起的链球菌敏感的人青霉素。它们用于治疗肺炎引起的通过支原体物种或嗜肺性军团菌(生物原因军团的士兵疾病);他们也用于治疗咽的载体白喉杆菌芽孢杆菌负责白喉。

大环内酯类绑定到一个特定的子单元的工作核糖体(网站蛋白质合成)易感细菌,从而抑制细菌蛋白质的形成。在大多数生物这一行动抑制细胞生长;然而,在高浓度会引起细胞死亡。一些种类的细菌,包括链球菌引起的肺炎和金黄色葡萄球菌,被发现突变改变核糖体亚基上的大环内酯物结合位点,使细菌耐药的代理。对大环内酯类的其他机制,包括激活的药物射流蛋白质和drug-inactivating的生产酶,也出现了一些的菌株。

大环内酯类的轻微副作用包括恶心,呕吐,腹泻、耳鸣或嗡嗡声(耳鸣)。严重的副作用,包括过敏反应和淤胆型肝炎(炎症和拥堵的胆汁管道的肝),通常只使用红霉素有关。大环内酯类也有重要的药物相互作用,会导致不良上的影响心。