青霉素
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青霉素,是最早的,也是使用最广泛的之一抗生素代理,源自于青霉菌模具。1928年,苏格兰细菌学家亚历山大·弗莱明首先观察到殖民地的细菌金黄色葡萄球菌未能在这些领域取得发展文化不小心被绿色霉菌污染了点青霉.他分离出这种霉菌,在液体介质中培养,发现它产生了一种能够杀死许多感染人类的常见细菌的物质。澳大利亚病理学家霍华德·弗洛里英国生物化学家恩斯特·鲍里斯·钱恩20世纪30年代末分离纯化了青霉素,到1941年已成为注射用的青霉素药物可用于治疗用途。
由不同种类的霉菌合成的几种青霉素青霉菌可分为两类:自然产生的青霉素(在霉菌发酵过程中形成的)和半合成青霉素(在所有青霉素中发现的一种化学物质- 6-氨基青霉酸的结构以各种方式改变)。因为可以改变抗生素的特性,不同类型的青霉素被用于不同的治疗目的。
天然存在的青霉素,青霉素G(苄青霉素)和青霉素V(苯氧甲基青霉素)仍在临床上使用。由于其在酸中的稳定性差,大部分青霉素G在通过时被分解胃;由于这一特点,它必须通过肌肉注射,这限制了它的作用。另一方面,青霉素V通常是口服的;它比青霉素g更耐消化酸,有些半合成青霉素也更耐酸,因此可以口服。
所有的青霉素都以同样的方式起作用,即通过抑制细菌酶负责细胞壁复制微生物的合成和通过激活其他酶来打破微生物的保护墙。因此,它们只对积极复制和产生细胞壁的微生物有效;因此,它们也不会伤害人体细胞(人体细胞基本上缺乏细胞壁)。
以前易感细菌的一些菌株,如葡萄球菌,对自然产生的青霉素产生了特定的耐药性;这些细菌要么产生β-内酰胺酶(青霉素酶),一个酶这破坏了青霉素的内部结构,从而破坏了药物的抗菌作用,或者它们缺乏青霉素的细胞壁受体,大大降低了药物进入细菌细胞的能力。这导致了青霉素酶耐药青霉素(第二代青霉素)的生产。虽然能够抵抗β-内酰胺酶的活性,但是,这些药物对β-内酰胺酶并没有那么有效葡萄球菌作为天然的青霉素类,它们会增加肝毒性的风险。此外,一些菌株葡萄球菌已经对青霉素酶耐药性青霉素产生抗药性;一个例子是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)。
青霉素被用于治疗咽喉感染,脑膜炎,梅毒以及其他各种感染。青霉素的主要副作用是超敏反应反应,包括皮疹,荨麻疹,肿胀,和速发型过敏反应或过敏性休克。更严重的反应并不常见。较轻的症状可以用皮质类固醇治疗,但通常通过改用皮质类固醇来预防替代抗生素。过敏性休克可发生在先前敏感的人在几秒或几分钟内,可能需要立即给药肾上腺素.