蟾蜍毒药
防守毒液由皮肤腺体(主要是腮腺)分泌的蟾蜍由于它们的高毒性是由于布二烯内酯存在于自由的(Bufogenins)和合并(蟾蜍毒).这些化合物具有类似洋地黄的特性,并已被用于中药制剂Chan Su中。最典型的特征是蟾毒素(24),来自欧洲蟾蜍以寻常的和亚洲蟾蜍以卵泡中的,其中的bufogenin是bufotalin,是giitoxin的近亲结构。
皂角苷配基而且皂苷
皂角苷配基螺旋体甾体类,广泛存在于植物中,种类繁多。它们以糖苷的形式与糖相连,通常是通过一个3β-羟基。糖苷是皂苷,因为它们形成肥皂溶液,并具有其他表面活性(如溶血)特性。由于皂苷难以纯化,只有少数的完整结构是已知的。其中包括Dioscin(25) -从确定山药,属薯蓣属;类固醇的部分皂苷薯蓣皂苷配基。
每种糖残的性质和数量分子以许多皂素而闻名。
这些包括常见的糖葡萄糖,木糖,半乳糖、鼠李糖和阿拉伯糖。然而,在大多数情况下,结构只有皂角苷配基,可通过酸从皂苷中释放水解,是可以肯定的。环的连杆一个而且B可能是独联体(5β)反式(5α)或可能涉及C5的不饱和。羟基几乎总是出现在第3位,羟基或酮基可能出现在第1、2、4、5、6、11、12或15位。许多天然皂苷对仅在C25位点构型上存在差异。它们的结构特征和丰度使薯蓣皂苷元和黄酮类皂苷元可用作制备甾类激素制造。
抗雄激素和抗雌激素
雌激素和合成孕酮,如醋酸甲羟孕酮和醋酸氯麦丁酮(26),具有抗雄激素的特性,这是它们用于抗雄激素的基础良性的或雄激素依赖性组织的恶性增生,如前列腺癌.其他抗雄激素是环丙孕酮(27)和a -去甲睾酮和a -去甲孕酮及其衍生物。
合成抗雌激素包括甲基睾酮、氟甲酮、去甲酮酮和去孕酮。因为雌激素会阻碍脑垂体的释放激素负责排卵,一种强有力的抗雌激素可以刺激排卵通过抑制这是雌激素的作用。
糖皮质激素而且皮质醇
消炎和糖皮质激素的活动皮质醇是增强在某些情况下,通过各种结构修饰,其矿物皮质激素活性相对降低。例如,9α-氟原子增强了皮质醇的糖皮质激素活性是它的10倍但它的盐保留活性是它的50倍。另一方面,C1处的不饱和会增加糖皮质激素,但不会增加矿物皮质激素、活性和6α-氟或甲基和16-甲基或羟基,基团(特别是16α,17α-乙酰基,即。由16α,17α-二羟基化合物和丙酮)增强抗炎活性,同时降低盐活性。因此,这些组合出现在抗炎类固醇的各种组合中,然而,其中许多缺乏完全肾上腺替代疗法所必需的盐保留活性。皮质醇类似物,例如地塞米松,被用来治疗很多炎症而且风湿性疾病,以抑制免疫反应为主过敏在管风琴中移植的进展白血病.它们也被广泛用于治疗局部炎症反应,并发挥了重要的帮助作用减轻与爆发有关的死亡和严重器官损伤传染性疾病,如严重的流感而且“非典”.地塞米松尤其成为了一种关键的治疗方法冠状病毒2019(COVID-19)大流行时,研究表明它可以提高危重患者的生存率。一种完全不同类型的合成类固醇,螺内酯(alactone A),被用作拮抗剂对…的行动醛固酮在某些情况下高血压.
Raymond Brazenor Clayton 罗纳德·h·克鲁格